Technologia syntezy peptydopodobnej
Badania i rozwój leków peptydowych szybko rozwijają się w medycynie.Jednakże rozwój leków peptydowych jest ograniczony przez ich własne cechy.Na przykład, ze względu na szczególną wrażliwość na hydrolizę enzymatyczną, stabilność jest zmniejszona, a zmienność konformacji sterycznej skutkuje niską specyficznością celowania, niską hydrofobowością i brakiem specyficznego systemu transportu.Aby pokonać te peptydy, zaproponowano wiele rozwiązań, a jednym z nich jest skuteczne zastosowanie jednego rodzaju peptydów.
Rodzaj peptydu (nazwa angielska: Peptoid) lub Poly – N – zamiast glicyny (nazwa angielska: Poly real – N – podstawiona glicyna), to quasi-peptydowe związki peptydowe w głównym łańcuchu.Łańcuch boczny węgla alfa przenosi azot z łańcucha głównego zamiast łańcucha bocznego.W oryginalnym polipeptydzie grupa R łańcucha bocznego aminokwasu reprezentuje 20 różnych aminokwasów, ale grupa R ma więcej opcji w peptoidzie.W peptydzie, peptyd na głównym łańcuchu aminokwasów w azocie węgla alfa zamiast przeniesienia łańcucha bocznego na łańcuch główny.Warto wspomnieć, że peptydy na ogół nie wytwarzają tak samo uporządkowanych struktur wysokiego poziomu, jak struktury drugorzędowe w peptydach i białkach ze względu na brak wodoru w azocie szkieletowym.Początkowym celem peptydu jest opracowanie stabilnego i proteazowego peptydu leków małocząsteczkowych.
Analiza technik syntezy peptydopodobnej
Wprowadzono metodę syntezy peptydów
Powszechnie popularną metodą syntezy peptydopodobnej jest metoda syntezy podpojedynczej wynaleziona przez Rona Zuckermanna, z których każdy dzieli się na dwa etapy: acylację i wypieranie.W acylowaniu pierwszym etapem jest aktywacja kwasu halooctowego do reakcji z aminami pozostałymi na końcu poprzedniego etapu, najczęściej diizopropylokarbonizowaną diiminą.kwas bromooctowy aktywowano diizopropylokarbodiimidem.„W reakcjach podstawienia (bimolekularne reakcje podstawienia nukleofilowego) amina, zazwyczaj pierwszorzędowa, atakuje alternatywny halogen, tworząc N-podstawioną glicynę”.Podjednostkowa droga syntezy wykorzystuje łatwo dostępne aminy pierwszorzędowe do wytwarzania peptydów, umożliwiając w ten sposób chemiczną syntezę peptydów.
Solidne rozszerzenie w syntezie peptydów klasy ma bogate doświadczenie, może zapewnić Państwu różnorodne usługi syntezy peptydów.
Analiza technik syntezy peptydopodobnej
Zaleta takiego peptydu
Bardziej stabilne: peptoidy są bardziej stabilne in vivo niż peptydy.
Większa selektywność: Peptoidy dobrze nadają się do połączonych badań nad odkrywaniem nowych leków, ponieważ poprzez modyfikację szkieletowej grupy aminowej można uzyskać dużą różnorodność różnych elementów składowych polipeptydów.
Bardziej wydajne: Obfitość struktur peptoidowych może sprawić, że peptoid będzie dobrym wyborem w metodologii skanowania, aby szybko znaleźć określone struktury wiążące się z białkami.
Większy potencjał rynkowy: cechy tego rodzaju peptydu pozwalają mu stać się rodzajem rozwoju leku, który ma ogromny potencjał.
Czas publikacji: 7 grudnia 2023 r