Jakie warunki mogą być powiązane z rozkładem syntezy polipeptydowej

Leki mogą być hydrolizowane przez kwasy, zasady, proteazy lub jony metali w określonych warunkach. „Na przykład okres półtrwania hydrolizy glicyloglicyny dipeptydowej w 1Mol/LNAOH wynosi około 2 dni w 25 ° C i 150 dni w kwasu hydrochlorowym 1Mol/L”. Jednak trudne aktywowane wiązania peptydowe mogą być szybko rozcięte przez pallad i związki miedzi. Jakie czynniki są zaangażowane w hydrolizę syntezy peptydów?

Jakie warunki mogą być powiązane z rozkładem syntezy polipeptydowej

1, warunki pH

Lek jest łatwo hydrolizowany w środowisku kwaśnym i alkalicznym, a szybkość hydrolizy jest niska w warunkach neutralnych. Hydrolizę C-końcowej glicyny tetrapeptydu mierzono w obszarze pH 0 do 14 w 25 ° C i wykreślono związek między szybkością hydrolizy a współczynnikiem pH. Wśród nich szybkość hydrolizy peptydu przy pH = 7 wynosiła 3 × 10-9s-1, a jego okres półtrwania obliczono na 7 lat.

2. Warunki temperatury

Szybkość hydrolizy leku w wysokiej temperaturze jest oczywiście znacznie wyższa niż w temperaturze pokojowej, a różnica między nimi jest stosunkowo duża. Eksperymenty naukowe potwierdziły hydrolizę tetrapeptydów w różnych żywicach zimnych i gorących. Chociaż hydroliza żywicy geotermalnej była stopniowo większa niż hydround, pozostaje stosunkowo zrównoważona po 1500 min. Szybkość hydrolizy pięciu dipeptydów w 150 ° C i 25 ° C wykazała, że szybkość hydrolizy w 150 ° C była około 105 razy wyższa niż w 25 ° C

3. Czynniki katalityczne enzymu

Wiązania peptydowe w różnych miejscach leków polipeptydowych muszą być hydrolizowane przez różne enzymy i różne temperatury, a szybkość hydrolizy w różnych miejscach jest również różna. Wyniki wykazały, że szybkość hydrolizy i okres półtrwania C-końcowego wiązania peptydowego z karboksypeptydazą B, wewnętrznym wiązaniem peptydowym z enzymem konwertującym angiotensynę oraz wiązanie dipeptydowe z dipeptydazą guza puchla. Ponadto zbadano szybkość rozszczepienia trzech klas wiązań peptydowych bez katalizy enzymatycznej i szybkość hydrolizy po katalizie enzymatycznej. Wreszcie stwierdzono, że karboksypeptydaza B była najpotężniejszym enzymem wśród trzech klas enzymów.