Dzięki unikalnemu mechanizmowi działania zastosowania kliniczne Brmelanotydu stopniowo rozszerzyły się od początkowego zastosowania zdrowia seksualnego do chorób metabolicznych, takich jak otyłość i cukrzyca typu 2, stając się jednym z niewielu leków peptydowych, które mogą jednocześnie zająć się regulacją metaboliczną, jak i poprawą zdrowia seksualnego.
1. seksualne pole zdrowia
Brmelanotyd jest pierwszym lekiem zatwierdzonym do leczenia zarówno męskiej zaburzenia erekcji (ED), jak i hipoaktywnych zaburzeń pożądania seksualnego (HSDD) na świecie, a jego skuteczność i bezpieczeństwo zostały zatwierdzone w ramach wielokrotnej fazy III badań klinicznych: zaburzenia erekcji męskiej (ED):
U pacjentów z łagodnym do umiarkowanym ED, szczególnie tych, którzy są nieskuteczne lub nietolerancyjne wobec inhibitorów PDE5, takich jak sildenafil (viagra), BRMElanotyd może znacznie poprawić twardość i czas trwania erekcji. Badanie kliniczne z udziałem 300 pacjentów z ED wykazało, że dwa razy w tygodniu wstrzyknięcia brmelanotydu (1,75 mg) przez 12 tygodni spowodowały 40% wzrost międzynarodowego wskaźnika wyników funkcji erekcji (IIEF) od wartości wyjściowej, z skuteczną szybkością 68%, i nie ma znaczących działań niepożądanych, takich jak niedobór lub zaburzenia wizualne (powszechne skutki tradycyjnych PDE5).
Zaburzenie hipoaktywne pożądania seksualnego (HSDD): HSDD jest najczęstszą dysfunkcją seksualną u kobiet, a tradycyjne opcje leczenia są ograniczone. Brmelanotyd działa poprzez aktywację Central MC4R, poprawiając sygnały neuronowe związane z pobudzeniem seksualnym, zwiększając w ten sposób pożądanie seksualne i satysfakcję. W badaniu fazy III ukierunkowanym na kobiety przedmenopauzalne z HSDD, pacjenci stosujący Brmelanotyd wykazali wzrost o 2,1 razy w miesiącu w „częstotliwości aktywności seksualnej” w porównaniu z grupą placebo, 35% poprawy „oceny satysfakcji seksualnej” i braku negatywnego wpływu na cykle menstruacyjne lub poziomy hormonu.
2. poleChoroby metaboliczne
W ostatnich latach, wraz z dogłębnymi badaniami dotyczącymi mechanizmów regulacji metabolicznej MC4R, stopniowo badano potencjał brmelanotydejnowej leczenia otyłości i cukrzycy typu 2:
Leczenie otyłości: W badaniu klinicznym fazy II z udziałem pacjentów z nadwagą/otyłością (BMI ≥28 kg/m²) pacjenci otrzymywali codzienne podskórne zastrzyki Brmelanotidu (0,5-1,0 mg). Po 24 tygodniach średnia utrata masy ciała wyniosła 6,2 kg, co odpowiada 7,1% wyjściowej masy ciała, a obszar tłuszczu trzewnego brzucha zmniejszył się o 12,3%-podczas gdy efekt ten jest nieco niższy niż w przypadku semaglutydu (10% utraty masy ciała), Brmelanotidehas był lepszym efektem apetytu, a efekt zastępujący gastroćt. Semaglutyd (30%-40%), co powoduje wyższą tolerancję pacjentów.
Leczenie wspomagające cukrzycę typu 2: u pacjentów z cukrzycą typu 2 w połączeniu z otyłością Bumevetide może pomóc w utracie masy ciała, jednocześnie poprawiając wrażliwość na insulinę i zmniejszając wydajność glukozy w wątrobie, pomagając w ten sposób obniżyć poziom cukru we krwi. Dane kliniczne pokazują, że pacjenci leczeni bumewetydem w połączeniu z metforminą doświadczyli o 0,6% -0,8% zmniejszeniu hemoglobiny glikowanej (HBA1C) z wartości wyjściowej, 1,2-1,5 mmol/L spadku glukozy we krwi i bardzo niskie ryzyko hipoglikemicznej (bez hipoglikemicznej liczby przypadków samodzielnych).
3. Inne potencjalne zastosowania
Choroby związane z pigmentacją skóry: Brmelanotyd aktywuje MC1R w celu promowania syntezy melaniny i obecnie jest badany w leczeniu bielactw (poprzez indukowanie repigowania w dotkniętych obszarach poprzez lokalne wstrzyknięcie). Wstępne dane kliniczne pokazują, że lokalne zastosowanie Brmelanotydu może osiągnąć 30% -40% wskaźnik remontu w zmianach bielactw.
Ból neuropatyczny: MC4R jest obficie wyrażany w zwojach rogu grzbietowego rdzenia kręgowego. Brmelanotidecan hamuje transmisję sygnału bólu poprzez aktywację tego receptora. Eksperymenty na zwierzętach potwierdziły jego skuteczność w łagodzeniu nerwów nerwowych z obrońcy i cukrzycy neuropatycznej, a obecnie jest w badaniach klinicznych fazy I.
Na tle rosnącej globalnej częstości występowania otyłości i cukrzycy typu 2, agoniści receptora peptyd-1 peptyd-1 (GLP-1) stali się kluczowym celem w leczeniu chorób metabolicznych ze względu na podwójne skutki obniżania cukru we krwi i promowania utraty masy ciała. Brmelanotyd (wcześniej znany jako PT-141), jako członek tej rodziny o unikalnych mechanizmach i potencjałach wielu zastosowań, nie tylko przełamuje tradycyjne granice zastosowań leków GLP-1, ale także wykazuje zróżnicowaną wartość w takich obszarach, jak zdrowie płciowe i regulacja metaboliczna, zapewniając pacjentom z całkowicie nowymi opcjami leczenia.
Czas postu: 2025-09-29