Tekosaktyd jest syntetycznym 24-peptydowym analogiem kortykotropiny. Sekwencja aminokwasowa jest identyczna z 24 aminokwasami aminokopaliny naturalnej kortykotropiny (ludzkiej, bydlęcej i świń) i ma taką samą aktywność fizjologiczną jak naturalny ACTH. „Charakteryzuje się brakiem reakcji przeciwciał, na ogół bez poważnych skutków ubocznych, i jest szczególnie odpowiednie dla pacjentów, którzy mają reakcje alergiczne lub są nieskuteczne na naturalną kortykotropin świńskiej”.
„Indukuje rozrost nadnerczy, stymuluje wydzielanie hormonów nadnerczych, zwłaszcza (kortyzol) i niektórych mineralokortykoidów, takich jak kortykosteron, a także stymuluje wydzielanie androgenów, ale z słabszym działaniem.”
W tym artykule krótko opisuje tokotyd i jego efekty farmakologiczne
Niewielki wpływ na wydzielanie aldosteronu. Półtrodzinia trwa 3 godziny. W 2008 r. FDA zatwierdziła tecokotyd z Novartis do rozpoznania niewydolności nadnerczy. Obecnie jest badany w Randbouduniversity w celu leczenia idiopatycznej błoniastej nefropatii.
Cała metoda syntezy fazy ciekłej jest metodą syntezy ticakotydu. Ta metoda ma wiele kroków, długi czas syntezy i wymaga drogich katalizatorów i sprzętu pod wysokim ciśnieniem, które mają wady wysokich kosztów, wielu zanieczyszczeń, niebezpieczeństw operacyjnych i niskiej wydajności. Doniesiono, że synteza jeden po drugim przy użyciu strategii ochrony Z, w której uwodornienie jest używane do usunięcia zasady ochronnej na każdym etapie, ma długie kroki, uciążliwe działanie, wysoki koszt i niską wydajność. Seryna jest podatna na racemizację z powodu sprzęgania jeden do jednego podczas oczyszczania, co jest trudne do oczyszczania.
„Podobnie jak hormon adrenokortykotropowy, tokotyd stymuluje wydzielanie hormonów korowych (głównie kortyzolu) z kory nadnerczy”. Dlatego nie było wpływu u pacjentów z ciężką dysfunkcją nadnerczy.
Tokokotyd jest syntetycznym polipeptydem składającym się z 24 aminokwasów. Ma to identyczną strukturę z pierwszą jak 24 aminokwasy ACTH. Podawanie dożylne szybko zwiększa poziomy kortyzolu we krwi. Do utrzymania stężenia kortyzolu we krwi należy stosować ciągłą dożylną kroplę. W celu wstrzyknięcia domięśniowego kortyzol w surowicy osiągnął swój szczyt po 1H po wstrzyknięciu. Następnie podwyższony kortyzol może być utrzymywany przez około 24 godziny.
Czas postu: 2025-07-02