Tekozaktyd jest syntetycznym 24-peptydowym analogiem kortykotropiny.Sekwencja aminokwasów jest identyczna z 24 aminokwasami końca aminowego naturalnej kortykotropiny (ludzkiej, bydlęcej i świńskiej) i ma taką samą aktywność fizjologiczną jak naturalny ACTH.„Charakteryzuje się brakiem reakcji przeciwciał, na ogół bez poważnych skutków ubocznych i jest szczególnie odpowiedni dla pacjentów, którzy mają reakcje alergiczne lub są nieskuteczni w przypadku naturalnej kortykotropiny świńskiej”.
„Wywołuje przerost nadnerczy, stymuluje wydzielanie hormonów kory nadnerczy, szczególnie (kortyzolu) i niektórych mineralokortykoidów, takich jak kortykosteron, a także pobudza wydzielanie androgenów, ale ze słabszym działaniem”.
Wykazano niewielki wpływ na wydzielanie aldosteronu.Okres półtrwania wynosi 3 godziny.W 2008 roku FDA zatwierdziła lek Tecokotide firmy Novartis do diagnostyki niewydolności nadnerczy.Obecnie jest badany na Uniwersytecie Randboud pod kątem leczenia idiopatycznej nefropatii błoniastej.
Cała metoda syntezy w fazie ciekłej jest metodą syntezy tikakotydu.Metoda ta ma wiele etapów, długi czas syntezy i wymaga drogich katalizatorów i sprzętu wysokociśnieniowego, co ma wady: wysoki koszt, wiele zanieczyszczeń, niebezpieczeństwo eksploatacji i niską wydajność.Donoszono, że synteza jedna po drugiej przy użyciu strategii zabezpieczenia Z, w której uwodornienie stosuje się w celu usunięcia zasady ochronnej na każdym etapie, jest długa i wymaga uciążliwych operacji, wysokich kosztów i niskiej wydajności.Seryna jest podatna na racemizację z powodu sprzęgania jeden do jednego podczas oczyszczania, co jest trudne do oczyszczenia.
„Podobnie jak hormon adrenokortykotropowy, tikotyd stymuluje wydzielanie hormonów korowych (głównie kortyzolu) z kory nadnerczy”.Dlatego też nie zaobserwowano żadnego efektu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności kory nadnerczy.
Tikokotyd jest syntetycznym polipeptydem składającym się z 24 aminokwasów.Ma identyczną strukturę jak pierwszy do 24 aminokwasów ACTH.Podanie dożylne szybko zwiększa poziom kortyzolu we krwi.Aby utrzymać stężenie kortyzolu we krwi, należy stosować ciągłą kroplówkę dożylną.W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego stężenie kortyzolu w surowicy osiągnęło maksimum po 1 godzinie od wstrzyknięcia.Następnie podwyższony poziom kortyzolu można utrzymać przez około 24 godziny.
Czas publikacji: 28 czerwca 2023 r