Angielski: Omiganański
Numer CAS: 204248-78-2
Wzór cząsteczkowy: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Masa cząsteczkowa: 1779,15
Sekwencja: ILRWPWWPWRRK-NH2
Wygląd: biały lub prawie biały proszek w proszku
Jak działa Omiganan:
Jest to bardzo mały peptyd i dlatego trudny do zidentyfikowania i oznakowania pod kątem proteolizy;Jest amidowany na C-końcu, aby dodatkowo przeciwstawić się proteolizie i usunąć ujemny ładunek grupy karboksylowej.Jest amfifilowy i może silnie oddziaływać z błoną komórkową.Oczekuje się, że błona komórkowa będzie jednym z ich głównych celów.Jest to polikation, który sprzyja ich oddziaływaniu z ujemnie naładowanymi błonami bakteryjnymi i zomeryczną powierzchnią zewnętrzną lipopolisacharydu (LPS) z błonami ssaków, a nie z peptydoglikanem.U bakterii potencjał błonowy jest również bardziej ujemny niż w komórkach ssaków, co może zwiększać wiązanie i translokację antybiotyków.Ostatnim czynnikiem jest wada kliniczna polegająca na tym, że przeciwzapalna cytydyna działa również na erytrocyty, podczas gdy Omiganan wydaje się być mniej hemolityczny.Jak wspomniano powyżej, naładowane reszty omiganu są zlokalizowane w pobliżu każdego końca, z dala od centralnego regionu hydrofobowego peptydu, a całkowity ładunek dodatni peptydu wzrasta z 4+ do 5+, co można wytłumaczyć zmniejszoną hemolizą , ponieważ zmiany te nie są korzystne dla substancji peptydopodobnych związanych z błonami obojnaczo-jonowymi ssaków.Potwierdzają to wyniki Staubitza i innych, gdzie centralny fragment konserwowanej cetyny przeciwzapalnej w omigananie jest powiązany z aktywnością, podczas gdy końcowy fragment wydaje się dostosowywać specyficzność celu.
Omiganan stosuje się w:
Omiganan to nowy syntetyczny kationowy peptyd przeciwdrobnoustrojowy, obecnie opracowywany w celu zapobiegania zakażeniom związanym z cewnikiem oraz leczenia trądziku i trądziku różowatego.W tym badaniu ocenialiśmy skuteczność miejscowego stosowania żelu omiganan w dwóch modelach implantów skórnych (skóra świń in vivo i skóra świnek morskich in vivo).omiganan0 badano w modelu kolonizacji skóry świń ex vivo. Od 1 do 2% środka żelującego wykazano silne, zależne od dawki działanie przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym oraz drożdżakom, przy maksymalnym działaniu obserwowanym pomiędzy 1 a 2%.Nie stwierdzono znaczącej różnicy w aktywności między opornym na metycylinę i wrażliwym Staphylococcus aureus, a na aktywność leku nie miała wpływu wielkość zaszczepionego obiektu.Żel Omiganan 1% wykazywał szybkie działanie przeciwdrobnoustrojowe, ze zmniejszeniem liczby jednostek tworzących kolonie Staphylococcus epidermolis o 2,7 log(10) po 1 godzinie i redukcją o 5,2 log(10) wici/miejsce po 24 godzinach od aplikacji.Silne działanie przeciwbakteryjne i przeciwgrzybicze żelu Omiganan 1% zostało potwierdzone w innych badaniach na modelu kolonizacji skóry delfinów.Podsumowując, wykazano, że żele Omiganem mają szybkie działanie bakteriobójcze i bakteriobójcze z wyraźnym zależnym od dawki działaniem na szerokie spektrum organizmów zakaźnych.Wyniki te dodatkowo pokazują potencjał leku jako miejscowego środka przeciwdrobnoustrojowego.
Czas publikacji: 8 października 2023 r