Angielski: Omiganan
Numer CAS: 204248-78-2
Wzór molekularny: c₉₀h₁₂₇n₂₇o₁₂
Masa cząsteczkowa: 1779.15
Sekwencja: ILRWPWWPWRRK-NH2
Wygląd: biały lub biały proszek proszkowy
Jak działa Omiganan:
Jest to bardzo mały peptyd i dlatego trudny do identyfikacji i znakowania proteolizy; Jest mijany na końcach C w celu dalszego odporności na proteolizę i usunięcia ładunku ujemnego grupy karboksylowej. Jest amfifilowy i może silnie oddziaływać z błoną komórkową. Oczekuje się, że błona komórkowa będzie jednym z ich głównych celów. Jest to polikacja, która sprzyja ich interakcji z ujemnie naładowanymi błonami bakteryjnymi i zewnętrzną powierzchnią lipopolisacharydu (LPS) z błonami ssaków, a nie peptydoglikanem. W bakteriach potencjał błony jest również bardziej ujemny niż w komórkach ssaków, co może zwiększyć wiązanie i translokację antybiotyków. Ostatecznym czynnikiem jest wada kliniczna, że cytydyna przeciwzapalna ma również aktywność na erytrocytach, podczas gdy omiganan wydaje się być mniej hemolityczny. Jak wspomniano powyżej, naładowane reszty Omigi-nana znajdują się w pobliżu każdego terminalu, z dala od centralnego regionu hydrofobowego peptydu, a całkowity dodatni ładunek peptydu wzrasta z 4+ do 5+, co można wytłumaczyć zmniejszoną hemolią, ponieważ zmiany te nie są korzystne dla substancji peptydowych związanych z substancją peptydową podobną do peptydów. Jest to potwierdzone przez wyniki Staubitza i innych, w których centralny fragment zachowanej cetyny przeciwzapalnej w omigananie jest związany z aktywnością, podczas gdy fragment końcowy wydaje się dostosowywać swoistość celu.
Omiganan jest używany dla:
Omiganan jest nowym syntetycznym kationowym peptydem przeciwdrobnoustrojowym obecnie opracowanym w celu zapobiegania zakażeniom związanym z cewnikiem oraz w leczeniu trądziku i trądziku różowatego. W tym badaniu oceniliśmy skuteczność miejscowego zastosowania żelu Omiganan w dwóch modelach implantów skóry (skóra świńska in vivo i skórze świnki morskiej in vivo). Omiganan0 badano w modelu kolonizacji skóry ex vivo norcinowej 1 do 2% środka żelowego wykazało silny zależny od dawki efekt przeciwko bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, z maksymalnym efektem zaobserwowanym od 1 do 2%. Nie było znaczącej różnicy w aktywności między opornym na metycylinę i podatnym Staphylococcus aureus, a aktywność leku nie miała wpływu wielkość zaszczepionego obiektu. Gel Omiganan1% miał szybką aktywność przeciwdrobnoustrojową, z 2,7-logową (10) zmniejszeniem jednostek tworzących kolonię Staphylococcus epidermolis/Site po 1 godzinie i 5.2log (10) zmniejszenie wici/miejsca po 24 godzinach. Silną aktywność przeciwbakteryjną i przeciwgrzybicą żelu Omiganan1% została potwierdzona innymi badaniami w modelu kolonizacji skóry delfiny. Podsumowując, wykazano, że żele Omiganem mają szybkie działanie bakteriobójcze i bakteriobójcze z wyraźnym zależnym od dawki wpływem na szerokie spektrum organizmów zakaźnych. Wyniki te dodatkowo pokazują potencjał leku jako miejscowego środka przeciwdrobnoustrojowego.
Czas postu: 2025-07-02